虎杖

苦酸；微寒；歸肝、膽經 活血散瘀；祛風通絡；清熱利濕；解毒。主婦女經閉；痛經；產後惡露不下；癥瘕積聚；跌撲損傷；風濕痹痛；濕熱黃疸；淋濁帶下；瘡瘍腫毒；毒蛇咬傷；水火燙傷

各家論述

1. 《本草述》：虎杖之主治，其行血似與天名精類，其療風似與王不留行類，第前哲多謂其最解暑毒，是則從血所生化之原以除結熱，故手厥陰之血臟與足厥陰之風臟，其治如鼓應桴也。方書用以療痙病者，同於諸清熱之味，以其功用為切耳，然於他證用之亦鮮，何哉？方書用以治淋，即丹溪療老人氣血受傷之淋，亦以為要藥，於補劑中用之矣。謂虛人服之有損者，與補劑並行，其庶幾乎。
2. 《名醫別錄》主通利月水，破留血癥結。
3. 陶弘景：主暴瘕，酒漬服之。
4. 《藥性論》：治大熱煩躁，止渴，利小便，壓一切熱毒。
5. 《本草拾遺》：主風在骨節間及血瘀。煮汁作酒服之。
6. 《日華子本草》：治產後惡血不下，心腹脹滿。排膿，主瘡癤癰毒，婦人血暈，撲損瘀血，破風毒結氣。
7. 《滇南本草》：攻諸腫毒，止咽喉疼痛，利小便，走經絡。治五淋白濁，痔漏，瘡癰，婦人赤白帶下。
8. 《醫林纂要》：堅腎，強陽益精，壯筋骨，增氣力。敷跌傷折損處，可續筋接骨。
9. 《嶺南采藥錄》：治蛇傷，膿皰瘡，止損傷痛。
10. 《貴州民間方藥集》：收斂止血，治痔瘺，去風濕，發表散寒，散瘀血，外用治火傷。
11. 《中醫藥實驗研究》：治實火牙痛，濕瘡爛腿，腳趾歧濕爛。
12. 《藥性論》：虎杖，暑月和甘草煎，色如琥珀，可愛堪看，嘗之甘美，瓶置井中，令冷澈如冰，白瓷器及銀器中盛，似茶吸之，時人呼為冷飲子，又且尊於茗。
13. 《本事方》：苦杖根俗呼為杜牛膝，多取凈洗，碎之，以一合，用水五盞，煎一盞，去滓。用麝香、乳香少許，研調下，治婦人諸般淋。鄞縣武尉耿夢得，其內人患砂石淋者十三年矣。每漩痛楚不可忍。溺器中小便下砂石，剝剝有聲，百方不效，偶得此方啜之，一夕而愈，目所見也。

Abstract

• 【出處】出自《名醫別錄》。
  • 《本草綱目》：虎杖，杖言其莖，虎言其斑也。或雲一名杜牛膝者，非也。一種斑杖似蒻頭者，與此同名異物。
• 【炮制】采得(虎杖根)後，細銼，卻用上虎杖葉？一夜，出，曬幹用。
• 【服用】
  • 內服：煎湯，10-15g；或浸酒；或入丸、散。
  • 外用：適量，研末調敷；或煎濃汁濕敷；或熬膏塗擦。
• 【註意】《藥性論》：有孕人勿服。

藥學

• 【來源】
  • 藥材基源：為蓼科植物虎杖的根莖及根。
  • 采收和儲藏：分根繁殖第2年或播種第3年，春、秋季將根挖出，除去須根，洗凈，曬幹。鮮很可隨采隨用。
• 【原形態】多年生灌木狀草本，高達1m以上。根莖橫臥地下，木質，黃褐色，節明顯。莖直立，叢生，無毛，中空，散生紫紅色斑點。葉互生；葉柄短；托葉鞘膜質，褐色，早落；葉片寬卵形或卵狀橢圓形，長6-12cm，寬5-9cm，先端急尖，基部圓形或楔形，全緣，無毛。花單性，雌雄異株，成腋生的圓錐花序；花梗細長，中部有關節，上部有翅；花被5深裂，裂片2輪，外輪3片在果時增大，背部生翅；雄花雄蕊8；雌花花往3，柱頭頭狀。瘦果橢圓形，有3棱，黑褐色。花期6-8月，果期9-10月。
• 【生境分布】
  • 生態環境：生於山谷溪邊。
  • 資源分布：分布於華東、中南、西南及河北、陜西、甘肅等地。
• 【栽培】
  • 生物學特性喜溫和濕潤氣候，耐寒、耐澇。對土壤要求不嚴，但以疏松肥沃的土壤生長較好。
  • 栽培技術用種子和分根繁殖。種子繁殖：可用直播或育苗移栽法。直播3-4月，穴距33cm，每穴播種8-9粒，覆土3cm。條播，按行距33-45cm開淺溝播種，播後覆土澆水。育苗，於苗床撒播或條播，覆細土1．5cm，經常保持土壤濕潤。幼苗出土後，間苗、除草，苗高7～10cm時移栽。分根繁殖：在返青前控取母株，把根頭分開，每根上帶l～2個芽，然後栽種。
  • 病蟲害防治有蚜蟲為害。
• 【性狀】
  • 性狀鑒別根莖圓柱形，有分枝，長短不一，有的可長達30cm，直徑0．5-2．5cm，節部略膨大。表面棕褐色至灰棕色，有明顯的縱皺紋、須根和點狀須根痕，分枝頂端及節上有芽痕及鞘狀鱗片。節間長2-3cm。質堅硬，不易折斷，折斷面棕黃色，纖維性，皮部與木部易分離，皮部較薄，木部占大部分，呈放射狀，中央有髓或呈空洞狀，縱剖面具橫隔，氣微，味微苦、澀。
  • 以粗壯。堅實、斷面色黃者為佳。
  • 顯微鑒別很莖橫切面：木栓層為5-10數列木栓細胞，棕紅色。皮層較窄，散有纖維束，有時可見切向延長的分枝狀石細胞；薄壁細胞含有草酸鈣簇晶及澱粉粒。韌皮部也有纖維束和草酸鈣簇晶散在。形成層成環。木質部中木纖維發達，導管較少，常單個或數個成束散列於木纖維及木薄壁細胞間，木射線寬2-7列細胞。髓部薄壁細胞含有草酸鈣簇晶；有時可見類圓形石細胞。
  • 粉末特征：棕黃色或棕色。①草酸鈣簇晶較大，直徑21－110μm，棱角較鈍。②韌皮纖維成束，細長，較平直，木化，紋孔細點狀，人字形或十字形，胞腔內含澱粉粒，有的纖維具橫隔。③分技狀石細胞多2-3個相連，紡錘形、類長方形或延長作纖維狀。孔溝疏密不一，胞受苦內含澱粉粒。有的石細胞具橫隔。④皮層纖維梭形或長紡錘形，邊線不整齊，長180-335pm，壁稍厚木化，紋孔稀疏，有的具橫隔。⑤木射線細胞壁較厚木化，紋孔較密。⑥澱粉粒眾多，單粒類圓形，直徑3-13μm，臍點點狀，復粒大多由2-4分粒組成。
  • 理化鑒別
    1. 取本品粗粉5g，加乙醇25ml，浸漬2h,過濾。濾液蒸幹，殘渣加水約2ml，充分攪拌，取上清液，加氯仿10ml，振搖提取，分取氯仿液，蒸幹。殘渣加氫氧化鈉試液2滴，顯櫻紅色。
    2. 取上項氯仿提取後的水層液，加醋酸乙酯10ml，振搖提取，分取醋酸乙酯液，蒸幹。殘渣加水約5ml，再用乙醚5ml提取。分取乙醚液，蒸幹，殘渣加乙醇1ml溶解後，點於濾紙上，置紫外光燈下觀察，顯亮藍色熒光。（檢查芪類化合物）（3）取上項氯仿提取後的下層水層液，加三氯化鐵試液2滴，顯汙綠色。（檢查縮合型鞣質）（4）薄層色譜取本品粉末（40目）5g，用甲醇回流提取，濃縮後作供試液。另取大黃素、大黃素甲醚、大黃酚制成對照品溶液，分別吸取二溶液。點樣於矽膠G薄層板上，以苯-無水乙醇（8：2）為展開劑，展距13cm，以氨蒸氣顯色。供試品色譜中，在與對照品色譜的相應位置上，顯相同的櫻紅色斑點。
• 【化學成份】根和根莖含遊離蒽醌及蒽配甙，主要為大黃素（emodin），大黃素甲醚（Physcion）[1-3]，大黃酚（chrysopha－nol）[1,2]，蒽甙（anthraglycside）A即大黃素甲醚(8－O-β-D-葡萄糖甙（Physcion-8－O-β-D-glucoside）[4]，蒽甙（anthraglycoside）B即大黃素8－O-β-D-葡萄糖甙（emodin－8－O-β-D-glucoside)[3,4]，迷人醇（fallacinol），6-羥基蘆薈大黃素（citreorsein），大黃素-8-甲醚（questin），6-羥基蘆薈大黃素-8-甲醚（questinol）[5]等。還含芪類化合物：白藜蘆醇（resveratrol）即是3，4’，5-三羥基芪（3，4’，5－tri－hydroxystilbene），虎杖甙（Polydatin）即白藜蘆醇3-O-β-D-葡萄糖甙（rerveratrol-3-O-β-D-glucoside）[3,6]，又含原兒茶酸（Protocate－chuicacid），右旋兒茶精（catechin)，2，5－二甲基-7-羥基色酮（2，5－dimethyl-7-hydroxychromone），7-羥基-4-甲氧基-5-甲基香豆精(7-hydroxyl-4-methoxy-5-methylcoumarin），2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃配（2－methoxy－6－acetyl－7－methyljuglone），決明蒽酮-8-葡萄糖甙（torachrysone－8－O-D－glucoside）[5]，β-谷甾醇葡萄糖甙（β－sitosterolglucoside）[3]以及葡萄糖（glucose），鼠李糖（rhamnose）[1]，多糖[7]，氨基酸12．99％和銅、鐵、錳、鋅、鉀及鉀鹽[8]等。
• 【藥理作用】
  1. 對心血管系統的作用蒽醌註射液對麻醉兔有明顯降壓作用。連續給藥幾次後，藥量蓄積，小劑量即可引起血壓驟降甚至死亡。蒽醌註射液對麻醉兔有明顯減慢心率作用，未發現心電圖有其它改變。白藜蘆醇葡萄糖甙(PD)註射液可使失血性休克大鼠在休克時減低的心輸出量和每搏指數提高一倍左右，使總外周阻力下降到接近正常，使燒傷後下降的心輸出量恢復至傷前的91%，心室功達100.1%，全身外周阻力恢復到接近正常，動物存活率明顯提高。PD對正常大鼠離體工作心臟有明顯的正性肌力作用，但不加快心率，能對抗普萘洛爾的負性肌力作用，還能對抗苯巴比妥鈉所致心力衰竭。PD0.05.0.15.0.45mmol／L能明顯加快細胞搏動率，並可被尼索地平、普萘洛爾和酚妥拉明阻斷。PD0.05和0.15mmol／L能使缺糖、缺氧損傷後6小時和9小時及PD0.15mmol/L能使氯丙嗪損傷後9小時心肌細胞LDH釋放量顯著降低。提示PD對缺糖、缺氧及氯丙嗪損傷的心肌細胞有保護作用。虎杖能增加心肌營養血流量，但作用可被心得安所降低。體內實驗表明，PD5mg／kg明顯抑制ADP和AA誘導的血小板聚集作用；而對Ca2+誘導的血小板聚集也有一定的抑制作用，以給藥後60分鐘時抑制作用更為顯著。體外實驗表明，PD0.6.2.6.10.4μg/ml明顯地抑制ADP、AA和Ca2+誘導的血小板聚集作用，而對凝血酶誘導的血小板聚集作用不顯著。PD10.4μg/ml和育亨賓0.22μg／ml對終濃度為0.09-1.50μg/mlCN誘導的血小板聚集作用均有顯著抑制作用。PD有改善微循環和興奮肌心細胞的作用，在體內外都有抑制ADP誘導的兔血小板聚集作用。PD能明顯地抑制ADP和腎上腺素誘導的人血小板聚集，前者的抑制率為15.2-29.7%，後者的抑制率為21.9-45.9%。PD6.7-107.2umol／L明顯抑制AA和ADP誘導的兔血小極聚集和TXB2的產生，血小板聚集的抑制率分別為48-90%和43-69%；TXB2產生的抑制率分別為50-87%和43-68%；血小板聚集的抑制率和TXB2產生的抑制率間呈顯著正相關。PD有擴張腸系膜微血管的作用。采用兔離體血管容積法觀察到PD1.71mmol／L可非競爭性抑制去甲腎上腺素收縮肺動脈的作用。4.09mmol／L及5.12mmol／L可舒張兔離體肺動脈，5.12mmol／L可舒張兔離體頸動脈。PD對肺動脈的舒張作用可被B-腎上腺素受體阻滯劑普萘洛爾減弱。PD可以使燒傷後收縮型血管轉變為擴張型，減少血栓形成。PD對大鼠不可逆性失血性休克時血壓的影響：靜脈註射不同劑量的PD和回輸放出的血液後，可使動脈血壓穩定上升，使休克時縮窄的細動脈口徑恢復，毛細血管開放，動物存活率明顯提高。PD的作用效果與劑量增加有一定的趨勢。
  2. 保肝作用：PD、白藜蘆醇(Resveratrol)對口飼過氧化玉米油所致大鼠肝損害有治療作用，主要結果為：。
     • 2.1.部分制止大鼠肝中過氧化類脂化合物的堆集(TC、TG、PC、LPO的蓄積)。
     • 2.2.降低小鼠血清中的GOT和GPT的水平，降低LPO和減少血清FFA、血清中的TC、TG、HDL-ch水平不變；(3)阻止過氧化物在鼠肝內微粒體ADP和N-ADPH所誘導。對飲用玉米油-膽固醇-膽酸酸性混合物的小鼠的實驗結果表明，PD、白藜蘆醇影響類脂新陳代謝為：。
     • 2.3.服用白藜蘆醇對TC、TG在肝中積聚有一定抑制作用；PD對血清TG和LDL-ch的提高有一定抑制作用；減少了致動脈粥樣硬化指數。
     • 2.4.白藜蘆醇和PD減少了在小白鼠肝中的14C-軟脂酸的脂肪生成。虎杖、小田基黃煎劑能明顯降低血清肝紅素量和降低血清谷丙轉氨酶活力的作用，但無利膽作用。
  3. 抗菌、抗病毒作用：大黃素、7-乙酰基-2-甲氧基-6-甲基-8-羥基-1，4-萘醌具有抗菌活性。白藜蘆醇體外抗菌試驗表明：其對導致頑癬、汗皰狀白癬的深紅色發癬菌、趾間發癬菌具有強力抗菌性能，並對枯草桿菌、藤黃八叠菌等有較強的殺菌作用。大黃素、PD、大黃素-8-葡萄糖甙對金黃色葡萄球菌、肝炎雙球菌有抑制作用。虎杖中含有的一種黃酮類物質對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、變形桿菌有抑制作用。10%虎杖煎液對單純皰疹病毒、流感亞洲甲型京科68-1病毒及埃可Ⅱ型病毒(ECHO11)均有抑制作用。3%煎液對479號腺病毒3型、72號脊髓灰質炎Ⅱ型、44號埃可9型、柯薩奇A9型及B5型、乙型腦炎(京衛研I株)、140號單純皰疹等7種代表性病毒株均有較強的抑制作用。虎杖單體Ⅰ和Ⅱ可使乙型肝炎抗原滴度降低8倍。
  4. 鎮咳平喘作用：用電刺激貓喉上神經法實驗表明大黃素、PD、復方陰陽蓮(虎杖、十大功勞、枇杷葉煎劑均有鎮咳作用。用小白鼠恒壓氨霧法也顯示PD有鎮咳作用。虎杖7.5%煎液能對抗組胺引起的豚鼠氣管收縮加藥5分鐘後，對抗強度為75%，故有一定平喘作用，但其作用強度不如氨茶堿。對乙酰膽堿引起的氣管收縮無對抗作用。
  5. 對培養人臍靜脈內皮細胞釋放前列環素(PGI2)及形態學的影響：用放射免疫分析法測定培養液中6-keto-PGF1a濃度的方法研究了PD對原代培養的人臍靜脈內皮細胞釋放前列環素的影響，結果表明PD有呈劑量依賴增加PGI2釋放的作用，PD0.46.0.15mmol／L作用10分鐘時，6-keto-PGF1a增加顯著，且前者的作用至30分鐘時仍非常界著，但低於0.15mmol／L劑量時則無增加作用。未見PD對細胞形態學產生影響。
  6. 抗腫瘤作用：蒽醌類化合物能抑制人早幼粒白細胞(HL-60)細胞其作用機理主要是抑制細胞DNA和RNA的合成以大黃素的細胞毒作用最強，在100umol／L(約40μg/ml)濃度下對DNA的前體物［3H-Me］dThd摻入抑制作用順序是：大黃素、大黃素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙＞大黃素甲醚＞大黃素-8-O-D-葡萄糖甙＞大黃酸＞虎杖甙。對RNA前體物［5.3H］cyd摻入抑制作用要小些，其順序是：大黃素＞大黃素甲醚＞大黃素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙，虎杖甙。大黃素比其葡萄糖甙具有更強的細胞毒作用，而其他成分沒有這種構效關系。口服虎杖煎劑10天，對小鼠艾氏腹水癌的抑瘤率為35.3%，並能延長動物存活時間。大黃素對小鼠肉瘤、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌等7個瘤株的抑制率均在30%以上。
  7. 降血糖作用：家免靜脈註射從虎杖中提得的草酸，可引起低血糖性休克。虎杖可降低實驗性動物糖尿病的發生率和死亡率。
  8. 降血脂作用：白黎蘆醇甙給正常大鼠灌胃200mg／kg，連續7天，能明顯降低血清膽固醇，而虎杖煎劑無明顯作用，可能因煎劑中白黎蘆醇含量較少所致。
  9. 止血作用：虎杖煎劑作用，對外傷出血有明顯止血作用，內服對上消化道出血也有止血作用。
  10. 其它作用：虎杖提取物有解熱鎮痛作用。白黎蘆醇甙與戊巴比妥鈉及氨基甲酸乙酯有協同作用，能明顯延長小鼠睡眠時間。虎杖煎劑對燙傷創面有收斂、防止感染和消炎作用。此外，一定濃度的大黃素可引起小腸肌張力增高，收縮振幅增大，增大劑量則可抑制小腸活動。
• 【毒性】芪三酚甙腹腔註射對小鼠的LD50為1000.0±57.3mg/kg。芪三酚甙700mg/kg腹腔註射，連續6周，可引起大鼠白細胞總數下降，肝細胞壞死，腹膜炎癥，骨髓脂肪增生病變。給小鼠灌胃虎杖蒽醌衍生物9g／kg，觀察l周未見死亡。小鼠腹腔註射虎杖甙和白藜蘆醇甙的LD50分別為1363.9±199.4mg／kg和1000.0±57.3mg／kg，腹腔註射白藜蘆醇甙50、150及170mg／kg，連續42天，各組部分大鼠均有不同程度的肝細胞壞死和腹膜炎癥以及骨髓脂肪增生，大劑量組還引起白細胞減少。PD對大鼠的亞急性毒性試驗亦表明，可部分發生骨髓脂肪增生病變和肝細胞壞死，但對肝功能無明顯影響。