蟾酥

辛；溫；有毒；歸心經 消腫止痛；解毒辟穢。主癰疽疔瘡；咽喉腫痛；風蟲牙痛；牙齦腫爛；痧癥腹痛

各家論述

1. 《藥性論》：腦疳，以奶汁調滴鼻中。
2. 《日華子本草》：治腫牙，和牛酥摩；治腰腎冷，並助陽氣，以吳茱萸苗汁調敷腰眼並陰囊。
3. 《本草衍義》：齒縫中血出，以紙子蘸幹蟾酥少許，於血出處按之。
4. 《醫學入門》：主癰疽疔腫瘰癧，一切惡瘡而癬，
5. 《綱目》：治發背療瘡，一切惡腫。
6. 《本草正》：治風、蟲牙痛，以紙拈蘸少許點齒縫中。

Abstract

• 【出處】出自《本草衍義》。《本草衍義》：蟾蜍眉間有自汁，謂之蟾酥。以油單裹眉裂之，酥出單上，入藥用。
• 【炮制】
  • 酒蟾酥：取蟾酥塊搗碎，置磁盆中加入白酒浸債。時時攪動，至全部溶化成稠膏狀，職出置盆中，放通風潔凈處隙幹，碾成細粉。(每蟾酥10斤，用白酒20斤)
  • 乳蟾酥：系用鮮牛奶浸漬，制法同上。但夏季炎熱時不宜采用，固易於酸敗。(每蟾酥10斤，用鮮牛奶20斤)
• 【服用】外用：適量，研末調敷，或摻膏藥內貼、心力衰竭、休克等癥。
• 【註意】外用不可入目，孕婦禁服。
• 【附方】
  1. 治疔腫：蟾酥一枚，為未，以白而和黃丹丸如麥顆狀，針破患處，以一粒納之。(《濟生方＞蟾酥丹)
  2. 治疔黃及一切惡瘡：蟾酥、輕粉各一錢，以川烏、蓮花蕊、朱砂各二錢半，乳香、沒藥各二餞，窟香半錢。上為細末，糊丸菀(豌)豆大。每服一九，病重者二丸，生蔥三五莖搗爛，包藥在內，熱酒和蔥送下，取汗。(《玉機微義》蟾酥丸)
  3. 治內療：蟾酥，取時用桑葉一小錢大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，陰幹用，病勢重者用二粒，輕者用一粒，著病人舌內噙化，化後良久，用並花水灌漱，再用雄黃丸七丸，冷茶渭吞下，得臟腑利數行。(《急救仙方》蟾酥丸)
  4. 治發背癰疽，無名腫毒，惡毒療瘡：蟾酥二錢，血竭二錢，蝸牛甘個(瓦上焙幹，肉殼俱用)，銅綠二分半(與上三味同研)，枯白礬一錢，輕粉二錢(二味同研)，朱砂三錢(研細，留一錢為衣)。上為細末，用人乳計為丸，如綠豆大，朱砂為衣。搗蔥二根令爛，裹藥三丸在內吞下，熱酒送之。(《古今醫鑒》化生丸)
  5. 治時邪病毒，爛喉丹痧，喉風喉癰，雙單乳蛾諸癥，茶湯不能進者；並治療瘡對口，癰疽發背，腸癰，腹疽，乳癰，乳巖，一切無名腫毒；兼治小兒痰急驚風，肺風痰喘危在頃刻：關西黃一錢五分，杜蟾酥一分五厘(燒酒化)，上辰砂一錢五分，粗珍珠一分五厘，當門子一分五厘。上藥共研細末，米漿為丸，如芥菜子大，以百草霜五分為衣，每服五丸、七丸、十丸不等，視病勢輕重服之。(《喉科心法》六神丸)
  6. 治喉痹：皂角、草烏頭各等分。研細末，用蟾酥調合為小丸(小豆大)。每研一丸，點患處。(《吉林中草藥》)
  7. 治瘡瘍腫木硬：蟾酥、麝香各一錢。各同研極細，以兒乳汁調如泥，入磁合內盛，幹，不妨，每用少許於腫處，更以膏督藥敷之，毒氣自出，不能為瘡，雖有瘡亦輕。(《素問病機保命集》針頭散)
  8. 治一切惡瘡：蟾酥、幹胭脂、輕粉、朱砂、穿山甲各二錢，百草霜不問多少。上為細末，丸如黃米大。每服五、七丸，加至八、九丸，用蔥一根，刀剖開，將藥包裹在裏，用生絲線縛，文武火燒蔥熟，：將蔥帶藥，口內嚼碎溫服，用衣服蓋之，汗出為效。(《普濟方》蟾酥托裏丸)
  9. 治癰疽初起，木腫作痛，皮色不紅者：酥片一錢，蠍尾四餞，甲片、娛蟻、藤黃、雄黃、乳香、沒藥、川烏各二錢，草烏一錢，銀朱二錢，麝香三分。研極細末，摻膏藥內貼。(《藥啟秘》蟾酥散)
  10. 治瘰癧：蟾酥如大豆許，白丁香十五枚，寒水石些少(煆)，巴豆五粒，寒食面些少。上各另研，和作一處，再研，煉蜜為丸如綠豆大。每用一九或二、三九，納入針竅中。如膿未盡，再用數九，以膿盡為度。(《醫學正傳》蟾酥膏)
  11. 治腫毒：蟾酥、石灰各等分。和勻成小講，貼瘡頭上，以膏蓋之即破。(《經驗廣集》蟾靈膏)
  12. 治牙痛：蟾酥一字(湯浸，研)。上藥和研為丸如麻子大，每用一丸。以綿裹幹病處咬之，有涎即吐卻。(《聖惠方》)
  13. 治風蛀諸牙疼痛：蟾酥少許，巴豆(去油，研如泥)、杏仁(燒焦)。上共研如泥，以綿裹如粟米大。若蛀牙塞入蛙處，風牙塞牙縫中，吐涎盡。(《景嶽全書》蟾酥膏)
  14. 治被傷風病：蟾酥二錢(湯化為糊)，幹蠍(酒炒)、天麻各半兩。為末，合搗丸綠豆大，每服一丸至二九，豆淋酒下。(《聖惠方》)
  15. 治小孩子疳瘦：蟾酥眉脂，以朱砂、麝香為丸，如麻子大，空心一丸。(《藥性論》)
• 【臨床應用】
  1. 治療心力衰竭：以蟾酥4-8mg(裝膠囊)，飯後用冷開水送服，日服2-3次。治療2-3級心力衰竭病人13例，其中12例均於用藥後2-48小時內癥狀、體征有所改善。計脈搏減緩者12例，利尿作用顯著者4例，水腫消失者5例，肝腫大縮小者6例，12例肺部濕性羅音皆有改善，二聯脈及奔馬律用藥後消失；2例心房纖顫l例消失，l例無變化。毒性反應為上腹部不適、惡心及嘔吐等胃粘膜刺激現象，減小劑量後皆得控制。臨床實踐證明，瞻酥之強心作用，與洋地黃相似，其優點是無蓄積作用，作用快，利尿作用較洋地黃顯著。
  2. 治療骨關節結核及慢性骨髓炎瘺孔：
     • 方一、口服蟾酥每日3次，每次5mg，飯後服用，連服至瘺孔閉鎖後再鞏固l-2個月。服藥期間，除個別病人出現輕度惡心外，很少出現副作用。共治骨關節結核瘺孔14例，治愈6例，瘺孔呈凹形閉鎖，X線檢查，提示病骨穩定；有效5例，瘺孔縮小，膿液減少，體溫下降；無效3例。
     • 方二、采用口服(同上法)加瘺孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘺孔內每日或隔日滴入1次，3個月為一療程。少數有死骨的病竈，需用銳匙搔爬，取出死骨。共治骨關節結核瘺孔59例，治愈39例，有效18例，無效2例；治療慢性骨髓炎瘺孔16例，治愈12例，有效3例，無效l例。治愈時間短者7-8天，長者3-4個月，一般在l-2月內即能獲得臨床治愈。病程長短對療效無明顯影響，而病竈內死骨的存在則明顯影響療效。
  3. 治療惡性腫瘤：觀察27例，其中24例經病理檢查證實，3例經臨床X線證實；病種計有肺癌5例，肝癌4例，乳房癌3例，淋巴肉瘤3例，網狀細胞肉瘤2例，何傑金氏病1例，尤文氏瘤l例，鼻咽癌骨轉移2例，喉癌l例，食管癌l例，責門癌l例，黑色素瘤化療後l例，盲腸癌術後再發l例，縱隔腫瘤化療後l例。大多數病人采用2%蟾酥香油註射液肌肉註射，每天l-2次，每次2ml；個別采用蟾酥註射液作離子透入治療。療程8-26天，註射總量為30-100ml。療效：少數病例用藥後，產生明顯的利尿作用和較好的止痛作用；25例病人在綜合應用放射治療或化學治療過程中，觀察血象有ll例能提升自細胞或維持白細胞於較低水平。對腫瘤是否具有抑制作用，尚難肯定。註射後全身反應有惡心、嘔吐、食欲減退等；局部反應為註射部位疼痛，一般在註射後20-30分鐘後出現，以註射第1針時疼痛明顯，以後可逐漸減輕。如疼痛劇烈或局部發現紅腫硬結時，座作對癥處理。男據報道，使用20%的蟾酥軟膏外敷，治療皮膚癌22例，有13例臨床痊愈。
  4. 用於表面麻醉：用l%瞻酥溶液2-3ml作粕膜塗布，和0.5ml局部噴霧，進行鼻部手術麻醉23例，結果證明其麻醉力不低於的卡因，且麻醉有效期長，用藥後無中樞中毒癥狀，血壓、呼吸、脈搏等均無改變，亦無過敏現象。但缺點是對局部有一定的刺激作用，多數病人分泌物增多，部分病人打噴嚏。故內腔鏡檢查的麻醉不宜應用。

藥學

• 【來源】
  • 藥材基源：為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等近緣種的耳後腺分泌的白色漿汁加工而成。
  • 采收和儲藏：每年夏、秋季（5-8月）為取酥季節。將捕獲到的蟾蜍用水洗凈體表，晾幹。用金屬夾從耳後腺及身體上的大小疣粒取酥，每只可取0.05-0.06g鮮漿。
• 【原形態】
  1. 中華大蟾蜍，體長一般在10cm以上，體粗壯，頭寬大於頭長，吻端圓，吻棱顯著；鼻孔近吻端；眼間距大於鼻間；鼓膜明顯，無犁骨齒，上下頜亦無齒。前技長而粗壯，指、趾略扁，指側微有緣膜而無蹼，指長順序3、1、4、2，指關節下瘤多成對，常突2，外側者大。後肢粗壯而短，脛跗關節前達肩部，左右跟部不相遇，趾側有緣膜，蹼常發達，內跖變形長而大，外跖突小而圓。皮膚極粗糙，頭頂部較平滑，兩側有大而長的耳後膜，其余部分滿布大小不等的圓開瘰疣，排列較規則的為頭的之瘰疣，斜行排列幾與耳後腺平行。此外，沿體側之瘰疣排列亦較規則，脛部之瘰疣更大，個別標本有不明顯這跗褶，腹面皮膚不光滑，有小疣。顏色亦異頗大，生殖季節雄性背面多為黑綠色，體側有淺色的斑紋；雌性背面色較淺，瘰疣乳黃色，有時自眼後沿體側有斜行之黑色縱斑，腹面乳黃色，有棕色或黑色細花紋。雄性個體較小，內側三指有黑色婚墊，無聲囊。
  2. 黑眶蟾蜍，體長7-10cm，雄性略小；頭高，頭寬大於頭長；吻端圓，吻棱明顯，鼻孔近吻端，眼間距大於鼻間距，鼓膜大，無犁骨齒，上下頜均無齒，舌後端無缺刻。頭部沿吻棱、眼眶上緣、鼓膜前緣及上下頜緣有十分明顯的黑色骨質棱或黑色線。頭頂部顯然下凹，皮膚與頭骨緊密相連。前肢細長；指、趾略扁，末端色黑；指長序為3、1、4、2；指關節下瘤多成對外常突大，內側者略小，均為棕色，後肢短，脛跗關節前達肩後方，左右跟部不相遇；足短於脛；趾側有緣膜，相連成半蹼，關節下瘤不明顯；內跖突略大於外跖突。皮膚極粗糙，除頭頂部無疣外，其余布滿大小不等之圓形疣粒，疣粒上有黑點或刺；頭兩側為長圓形之耳腺；近脊中線由頭後至臀部有2縱行排列較規則的大疣粒。體大的黑眶蟾蜍腹面滿布小棘。生活時體色變異較大，一般為黃棕色略具棕紅色斑紋。雄性第1、2指基部內側有黑色婚墊，有單咽下內聲囊。
• 【生境分布】
  • 生態環境：
    1. 生活在泥土中或棲居在石下或草間，夜出覓食。
    2. 棲息於潮濕草叢，夜間或雨後常見。捕食多種有害昆蟲和其他小動物。
  • 資源分布：
    1. 分布於東北、華北、華東、華中及陜西、甘肅、青海、四川、貴州等地。
    2. 分布於浙江、江西、福建、臺灣、湖南、廣東、廣西、四川、貴州、雲南等地。
• 【性狀】
  • 性狀鑒別，本品呈扁圓形團塊狀或薄片狀。棕褐色，薄片狀者對光透視為紅棕色。團塊狀者質堅，不易折斷，斷面棕褐色，角質狀微有光澤；薄片狀者質脆，易碎，斷面紅棕色，半透明。氣微腥，味初甜而後有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。
  • 顯微鑒別，粉末淡棕色。①用甘油水裝置，在顯微銳下觀察呈半透明不規則形碎塊。②用水合氯醛液裝置，並加熱，則碎塊透明並漸溶化。③用濃硫酸裝置，則顯橙黃色或橙紅色，碎塊四周逐漸溶解縮小，呈透明類圓形小塊，顯龜裂斑紋，放置後，漸溶解消失。
• 【化學成份】
  1. 蟾酥的化學成分復雜，主要有1蟾蜍甾二烯類，蟾蜍甾二烯類化合物有遊離型和結合型之區分，遊離型稱蟾毒甙元，至今已發現20多種，主要有：蟾毒靈活（bufalin），遠華蟾毒精（telocinobufagin0，日本蟾毒它靈（gamabufotalin），蟾毒它靈（bufotalin），嚏根草甙元[（helleprigenin）；蟾毒它裏定（bufotalidin）]，沙蟾毒精（arenobufagin），偽異沙蟾毒精（φ-bufarenogin），脂蟾毒甙元（resibufogenin），華蟾毒精（cinobufagin），華蟾毒它靈（cinobufotalin），羥基華蟾毒精（cinobufaginol），南美蟾毒精（marinobufagin），脂蟾毒精（resibufagin）。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯（蟾毒裏毒）]，蟾毒配基脂肪酸酯（如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯）和蟾毒甙元硫酸酯（如蟾毒靈-3-硫酸酯）3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯，沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產物。
  2. 強心甾烯蟾毒類：有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-硫酸酯，沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。
  3. 吲哚堿類，有5-羥色胺（serotonin），蟾蜍色胺（bufotenine），蟾酶施銨（bufotenidine），蟾蜍硫堇（bufothionine），脫氫晚蜍色胺（dehydrobufotenine）。
  4. 甾醇類，有膽甾醇（cholesterol）7α羥基膽甾醇（7α-hydroxycholesterol），7β-羥基膽甾醇（7β-hydroxycholesterol），麥角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），β-谷甾醇（β-sitosterol）等。
  5. 其他，有多糖類、有機酸、氨基酸、肽類、腎上腺素（adrenaline）等。
• 【藥理作用】
  1. 強心作用：蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學結構與強心作用有一定的關系。對貓離體心臟乳頭肌標本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌註蛙心，可使其停止於收縮期，給麻醉貓、狗靜脈註射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動過速，室性纖維而死亡；認為蟾毒配基對心臟的作用系通過迷走神經中樞或末梢，並可直接作用於心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱並缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示，它能加強心肌功能，隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應，對改善局部組織和修復是有益的。實驗證明，蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用於臨床，而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用於臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用於心肌細胞的結果，多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由於蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高，鈣離子則通過Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明，蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺苷的水平，而由於環磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a，因此促進糖元分解，促使產生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動力，使心肌充分發揮作用。
  2. 對Na+、K+-ATP酶抑制作用：蟾蜍皮膚分泌液對Na+、K+-ATP酶有強烈的抑制作用，這是由於Na+K+-ATP酶位於細胞膜上，Na+在膜內側與酶結合，促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化，這時酶產生構象變化，與鈉結合的部位轉向膜外側；磷酸化的酶對Na+親和力降低，而對K+親和力增高，因而在膜外側釋放Na+，而與K+結合：K+與磷酸化的酶結合後，促進酶的脫磷酸化，因而酶的構象又產生變化，與K+結合的部位轉向膜內側，使K+在膜內側被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，K+被帶入細胞，其反應可以表示如下：ATP+酶Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2OK+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對Na+、K+-ATP酶的作用在於酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合後，不再與K+結合，因而使酶-P穩定，不易水解，使Na+、K+-ATP酶不能發揮正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+-ATP酶的抑制作用進行了實驗。此外，除強心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+-ATP酶有關。
  3. 對中樞神經系統的興奮作用：蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高，實驗證明，短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮，而升壓作用則系直接作用於心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量（CD50）及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用，還有強心、升高血壓，且作用迅速持久，臨床上用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。
  4. 升壓作用：以前認為蟾酥的升壓作用主要來自於蟾酥的強心作用，即對心臟的直接作用，現在認為蟾酥的升壓作用主要來自於周圍血管的收縮，部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈註射能提升血壓，局部應用時對血管無收縮作用這一點來看，說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明，蟾酥與山莨菪堿適當合用，血管阻力基本不變，血壓仍然升高，同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外，還可能與每搏輸出量有關。
  5. 局麻作用：蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用最強，較可卡因大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6；日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0．5%華蟾毒精溶液局部應用能引起舌頭麻木；其局麻作用點可能為感覺神經末梢感受器，對神經纖維作用很弱，不飽和內酯環的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%，其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機理有關。
  6. 抗腫瘤與抗幅射作用：蟾毒內酯類物質對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對白血病細胞有抑制作用。據實驗報告，華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用，尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降，對已下降者應用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用，能增強機體對放療和化療的耐受力，對X線局部照射有保護作用，可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸對大鼠W256抑制率達75%，但治療指數低；利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮制劑對體外白血病細胞的作用，觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內酯結構相似的強心甙和甙元對Hala－S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用，這種抗腫瘤作用認為是抑制Na+-K+-ATP酶使細胞內K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細胞（PFC）試驗，E-花環形成細胞（E-RFC）試驗，聚集IgG抑制E一RFC恢復試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗，發現蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分，體外培養下對惡性神經膠質瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉化細胞系（BHLB4）有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用，但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗半數致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優於全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥。
  7. 抗炎作用：蟾酥甾醇類物質能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下註射蟾酥註射液9mg/kg能阻止病竈擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下註射的半效抑制量（ID50）為159mg/kg，醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮，故對燒傷及其它創傷，與抗感染藥合用，可收到良好的抗炎效果。並能抑制毛細血管通透性增高，減少炎性滲出，有益於消除腫脹，是否與興奮垂體。腎上腺皮質系統而改善其功能有關，尚需進一步研究。另據報告，蟾酥制劑能激活小鼠腹腔遊走巨噬細胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬細胞和處理抗原，又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。
  8. 對平滑肌的作用：蟾酥能收縮冠狀動脈血管，減少冠脈血流量，能興奮腸管平滑肌，使其收縮振幅增大，頻率加快，阿托平與嗎啡可對抗此種作用；蟾毒精類（Bufagins）和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌，用國產蟾酥制劑作抗炎試驗時，曾使孕兔流產，蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用，但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮，蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經肌阻斷作用，蟾蜍特尼定引起矽腹直肌收縮作用的強度，出現膜電位的改變，故為直接作用。
  9. 對心肌缺血的影響：體外實驗說明，蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長，其抗凝血作用與尿激酶類似，可使纖維蛋白溶酶活性化，從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙，能增加心肌營養性血流量，改善微循環，增加心肌供氧。蟾酥制劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間，在給藥早期，蟾酥組中各項參數上升率比毒K組明顯提高，結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明，蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用，故可用於血栓誘發的缺血性心臟障礙的預防和治療。
  10. 抗病原微生物：實驗報告甾醇類物質能抑制血管通透性，對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下註射蟾酥註射液能阻止病竈擴散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。
  11. 抗內毒素休克：以大劑量大腸桿菌內毒素粗制品註入狗靜脈內造成內毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知，在內毒素註後1-6小時內三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用；但至9小時後僅有蟾山合液組明顯地高於鹽水組（P<0.05）。根據家兔與狗內毒素休克實驗，無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥後動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看，都是蟾山合液的療效優於單純蟾酥或單純山莨菪堿與對照組比較，差異顯著（P<0.05）。蟾酥對內毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義，內毒素註射後10小時血漿纖維素，總補體含量均減少，其中血漿纖維素減少程度，與空白對照之間差異有顯著意義。
  12. 對兔疫功能的影響：動物實驗證明，蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞（PFC）活性率，促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞兔疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究，有增強網狀內皮系統吞噬功能，提高機體的非特異性免疫的作用。
      • 蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在於整個機體功能的調節，表明本品抗結核機制似與通過細胞免疫調節有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規律性。
  13. 鎮咳作用：據動物實驗，預先皮下註射蟾蜍色胺，對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對於蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽，有鎮咳作用，但祛痰效果較差。
  14. 對血小板聚集功能的影響：給實驗性家兔IP蟾酥，鹽水組註入前後微量分析試劑與標準均無明顯改變（P>0.05），但蟾酥註入後較註入前差異具有顯著差異（P<0.05），並且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高於鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報道蟾酥能減輕彌漫性血管內凝血發生，或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。
• 【毒性】
  • 毒性：蟾酥各種成分對小鼠半數致死組(mg/kg)如下：蟾酥為41.0(靜脈)，96.6(皮下)，36．24(腹腔)蟾蜍靈為2．2(腹腔)；華蟾蜍精為4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈註射)，15(慢速靜脈註射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍待尼定為1.3(靜脈)；蟾蜍它靈對狗的半數致死攝接近0.36(靜脈)，口服最小致死量接近0.98。靜脈或腹腔註射蟾酥註肘液，小鼠急性中毒為呼吸急促，肌肉痙孿，心跳不整，最後麻痹而死，阿托品對此有一定的解毒作用，腎上腺素則無。蟾酥經煮沸後毒性大減。中藥六神丸具強心、收縮冠狀動脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要與其中所含的蟾酥有關。
    1. 急性毒性試驗：蟾酥水溶性提取物靜脈註射半數致死量為60.71mg/kg。實驗誤差0.0087，平均95%可信限為60.71±2.34mg/kg。
    2. 亞急性毒性試驗：小白鼠40只、雌雄兼用，體重19-24g，隨機分4組，每組10只，分低、中、高劑量組（分別為10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg）及對照組（用無菌鹽水0.5ml/只），均腹腔註射，每日一次，共15天，各組動物在給藥期間外觀活潑，食量與大小便無異常。實驗前後各組的血紅蛋白、白細胞及淋巴細胞值僅有輕微波動，差異不顯著（P>0.05）。尿常規檢查無異常。但體重在實驗前分別為23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4；實驗後分別為27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4，各組自身相比t=2.19-6.00，P<0.05-0.01，體重增加顯著。給藥期滿後1天，全部處死解剖，肉眼觀察各組動物各臟器未見明顯異常，心、肺、肝、脾、腎、腦及腎上腺素等組織切片鏡檢亦未見任何病變。
• 【鑒別】理化鑒別
  • （1）本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
  • （2）取本品粉末0.1g，加氯仿5ml，浸泡1h，濾過，濾液蒸幹，殘渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初顯藍紫色，漸變為藍綠色。
  • （3）取粉末0.1g，加甲醇5ml，浸泡1h，濾過，濾液中加對二甲氨基苯甲醛固體少許，滴加硫酸數滴，即顯藍紫色。
  • （4）取1%蟾酥的氯仿提取液，蒸幹後用甲醇溶解，測定其紫外吸收光譜，在波長300nm附近，有最大吸收。
  • （5）薄層色譜，取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱回流30min，濾過，濾液置10ml量瓶中加乙醇稀釋至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材，同法制成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾蜍次素對照品，加乙醇分別制成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。吸取上述4種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以環已烷-氯仿-丙酮（4：3：3）為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以10%硫酸乙醇溶液，熱風吹至斑點顯色清晰。供試品色譜中在與對照藥材色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點；在與對照品色譜相應的位置上，顯上同的1個綠色及1個紅色斑點。