味苦寒。主治寒濕風痺,黃疸。補中。生山谷。
苦;寒;歸肝、心、腎、脾、胃、心包經 涼血止血;活血化瘀。主血熱咯血;吐血;衄血;尿血;便血;崩漏;經閉;產後瘀阻腹痛;跌打損傷;風濕痹痛;黃疸;瘡癰;痔腫
各家論述
- 論茜草功擅活血:
- 1.1李時珍:“茜草,氣溫行滯,味酸入肝,而鹹走血,專於行血活血。俗方治女子經水不通,以一兩煎酒服之,一日即通,甚效。”(《綱目》)
- 1.2杜文燮:“茜草,療中多蠱毒,治跌撲損傷。吐下血如爛肝,凝積血成瘀塊,虛熱崩漏不止,勞傷吐衄時來,室女經滯不行,婦人產後血暈,治之皆愈。大都皆血家藥也,故血滯者能行之,血死者能活之。痘家紅紫幹枯者,用之幹活血藥中甚妙。外癥瘡癤癰腫者,用之於排膿藥中立效。其曰除乳結為癰者何?蓋乳者血之所為也,用此劑以行之,則血行而癰自散矣。”(《藥鑒》)
- 1.3汪紱:“茜草,色赤入血分,瀉肝則血藏不瘀,補心則血用而能行,收散則用而不費;故能劑血氣之平,止妄行之血而祛瘀通經,兼治痔瘺瘡瘍撲損。”(《醫林纂要·藥性》)
- 1.4蘇廷瑰:“茜草,入肝與心包經,二經滯血為病宜此。方書用以療吐血、衄血及尿血、瀉血、諸熱證,意主於從治而導瘀耳,非謂其性涼能止動血也。”(《藥義明辨》)
- 1.5蔣溶:“茜草,惟宜血滯,緣血證滯者多也。虛勞亦因於瘀血者多,故宜治之。”(《革金裘本草述錄》)
- 論茜草行血涼血為治血熱諸癥之要藥:
- 2.1繆希雍:“茜草,行血涼血之要藥也。非苦不足以泄熱,非甘不足以活血,非鹹不足以入血軟堅,非溫少陽之氣不足以通行,故主痹及疸,疸有五,此其為治,蓋指蓄血發黃,而不專於濕熱者也。痹者血病。行血軟堅則痹自愈。甘能益血而補中,病去血和,補中可知矣。苦寒能下泄熱氣,故止內崩及下血。除熱,故益膀胱。跤跌則瘀血,血行則踒跌自安。涼無病之血,行已傷之血,故治蠱毒。《藥性論》味甘主六極傷心肺,吐血瀉血;《日華於》味酸止鼻洪,帶下,產後血暈,乳結,月經不止,腸風痔瘺,排膿,治瘡癤,泄精,尿血,撲損瘀血,皆取其涼血行血,苦寒泄熱之功耳。”(《本草經疏》)
- 2.2張山雷:“茜根性寒,所主多血熱失血之證。古今說解,都無異義。而《本經》主治,獨以寒濕二字為冠,最為不倫,雖各本無不盡同,然病情藥性大相矛盾。此必古人傳寫之訛,不可望文生義,曲為附和。風痹指血瘀血熱,痹著不行而言。茜草寒涼,入血能通瘀活絡,是以主之。古人論痹,本有熱痹一候,此必不可與上文寒濕連屬讀之,而謬謂可治寒痹、濕痹也,黃疸本屬熱癥,此則並能清熱逐瘀,繆仲淳謂指蓄血發黃,而不專於濕熱,其說甚是。補中以清熱,言熱淫於裏,則中氣傷,惟去其熱,清其血,則中得其補。經文最簡,皆當觀其會通,並非泛泛言之。
Abstract
- 【出處】《黃帝內經》載有”四鳥賊骨-藘茹丸”,這是茜草入藥的最早記載。
- 《本經》則載有”茜根”,明確了藥用部分為根。
- 《別錄》指出茜根”可以染絳……生喬山川谷。”
- 《本草經集註)雲:“此則今染絳茜草也。東間諸處乃有而少,不如西多。”
- 《蜀本草》曰:“染緋草葉似棗葉,頭尖下闊,莖葉俱澀,四五葉對生節間,蔓延草本上,根紫赤色。今所在有,八月采根。”
- 《綱目》謂:“茜草十二月生苗,蔓延數尺。
- 【炮制】
- 茜草(雷公炮炙論):“凡使茜草根,用銅刀於槐砧上銼,日幹,勿犯鐵並鉛。“《簡要濟眾方》:“生搗羅為散。“《聖濟總錄》:“揀凈銼碎。“現行,取原藥材,除去雜質,洗凈潤透,切厚片或段,幹燥,篩去灰屑。生用涼血止血,活血祛瘀。
- 茜草炭《十藥神書》:“燒灰存性,研極細末,用紙包,碗蓋於地上一夕,出火毒。“現行,取凈茜草段或片,置鍋內用武火加熱,炒至表面焦黑色,內部棕褐色,噴淋清水少許,滅盡火星,取出再炒至水氣逸盡,取出,晾幹,涼透。炒炭後寒性降低,性變收澀,止血作用增強。
- 炒茜草《日華子》:“入藥銼炒用。“現行,取凈茜草段或片,置鍋內用文火加熱,炒黃。
- 酒制茜草《外科啟玄》:“酒洗。“《得配本草》:“酒炒行血。“現行,取凈茜草片與黃酒拌勻,置鍋內用文火微炒,取出,晾幹。每茜草片100kg,用黃酒25kg。
- 飲片性狀:茜草參見”藥材鑒別”項。茜草炭形如茜草片或段,呈焦黑色,內部棕褐色。略具焦糊氣,味苦。炒茜草形茜草,表面焦黃色。酒制茜草形如炒茜草,微具酒氣。貯幹燥容器內,置通風幹燥處。酒制茜草密閉,茜草炭及時散熱,防止復燃。
- 【服用】內服:煎湯,10-15g;或入丸、散;或浸酒。
- 【註意】脾胃虛寒及無瘀滯者慎服。
- 《本草經集註》:“畏鼠姑。”
- 《本草蒙簽》:“勿犯銅鐵。”
- 《本草經疏》:“病人雖見血癥,若加泄瀉、飲食不進者,勿服。”
- 《本草正》:“氣虛不攝血及脾寒者勿用。”
- 《本草匯言》:“精虛血少者,脾虛胃弱者,陰虛火勝者,俱禁用之。”
- 《本草從新》:“無瘀滯者忌投。”
- 《本草求真》:“血虛發熱者忌用。”
- 【附方】茜草,《綱目》雲:“陶隱居本草言東方有而少,不如西方多,則西草為茜。”西天王草、四嶽近陽草,皆為茜草之隱稱也。茜,亦作蒨,《玉篇·草部》:“蒨,青蔥之貌。”謂其草盛,陶弘景言此草“豐賤”,故“蒨”,當由長勢茂盛得名。搜,《說文》:“搜,茅搜,茹藘(一作蘆),人血所生,可以染絳。”“人血所生”乃古人虛妄之說。段玉裁註:“雲人血所生者,釋此字所以從鬼也。從卄鬼,會意。茅搜、茹蘆皆疊韻也。”茹蘆,《說文》作“茹蘆”,按《說文》:“茹,飼馬也。”《爾雅義疏》雲:“今田家名驢饊子,驢喜啖之也。”此名因飼驢而得,字因義類,從“卄”作“茵”,因此茹藘本當為茹蘆。血見愁及諸”破血”、“活血”等名皆由化瘀止血之功。其根色紫赤,可用以染絳,故有地血、染緋草、紅根草諸名,過山龍、九龍根、牛蔓等,皆因攀援蔓生而命名。葉四片輪生,故有四輪草、風車草之名。《綱目》雲:“數寸一節,每節五葉”(觀察有誤),故稱五爪龍、五葉藤。因莖葉有倒刺,而有拉拉秧子、鋸鋸草、粘蔓草諸名。
- 【臨床應用】用於血熱妄行之多種出血證。茜草性寒入血分,能涼血止血,且能化瘀。凡血熱妄行之出血證均可選用,兼瘀者尤宜。治血熱咯血、吐血、衄血、尿血等證,輕者單用,重者可配小薊、白茅根、山梔子等,以增強涼血止血之功,方如《十藥神書》十灰散。治大腸蘊熱之腸風便血,常配黃芩、地榆、槐角等藥,以清腸涼血止血。治血熱崩漏,常配生地、生蒲黃、側柏葉等藥,以涼血止崩;若氣虛不攝,沖任虛損,漏下不止者,再配炙黃芪、山萸肉、烏賊骨等藥,以補氣攝血,收澀固脫。用於瘀血經閉,產後瘀阻腹痛,跌打損傷腫痛,兼熱者尤宜,因茜草有活血法瘀之功且能涼血。治瘀血經閉,可單用,或配丹參、赤芍、當歸等藥同用,則可增強活血通經作用;若為血枯兼瘀之經閉,又當配制首烏、熟地黃、川芎等,以養血活血通經。治產後瘀阻腹痛,屬熱者,常配敗醬草、紅藤、赤芍等藥,以清熱化瘀止痛;屬寒滯者,常配當歸、川芎、炮姜等藥,以散寒暖宮、化瘀止痛;兼氣虛血虧者,常配炙黃蔑、人參、當歸等藥,以補虛化瘀。治跌打損傷瘀腫,常配紅花、川斷、骨碎補等藥,以活血消腫療傷。用於風濕痹痛。茜草活血通經,故亦治風濕痹痛,若屬熱痹者,常配忍冬藤、絡石藤、秦艾等藥,以清熱通絡止痛;屬風寒濕痹者,又當與川烏、獨活、海風藤等同用,以祛風除濕、散寒通痹。用於黃疸。茜草涼血清瘀熱而退黃,用治濕熱黃疸,可配茵陳、山梔、大黃等藥,以清熱涼血,利濕退黃。用於瘡癰,痔腫。茜草能涼血化瘀以消散瘡癰,治熱毒瘡瘍或乳癰,常配蒲公英、銀花、地丁等藥;治痔瘡腫痛,常配大黃、虎杖、地榆等藥。
藥學
- 【來源】
- 藥材基源:為茜草科植物茜草的根。
- 采收和儲藏:栽後2-3年,於11月挖取根部,洗凈,曬幹。
- 【原形態】茜草,多年生攀援草本。根數條至數十條叢生,外皮紫紅色或橙紅色。莖四棱形,棱上生多數倒生的小刺。葉四片輪生,具長柄;葉片形狀變化較大,卵形、三角狀卵形、寬卵形至窄卵形,長2-6cm,寬1-4cm,先端通常急尖,基部心形,上面粗糙,下面沿中脈及葉柄均有倒刺,全緣,基出脈5。聚傘花序圓錐狀,腋生及頂生;花小,黃白色,5數;花萼不明顯;花冠輻狀,直徑約4mm,5裂,裂片卵狀三角形,先端急尖;雄蕊5,著生在花冠管上;子房下位,2室,無毛。漿果球形,直徑5-6mm,紅色後轉為黑色。花期6-9月,果期8-10月。
- 【生境分布】
- 生態環境:生於山坡路旁、溝沿、田邊、灌叢及林緣。
- 資源分布:分布於全國大部分地區。
- 【栽培】
- 生物學特性:喜溫暖濕潤氣候。適應性較強,南。北各地均可栽培。以肥沃的砂質壤土栽培為宜。
- 栽培技術:用種於、扡插、分株繁殖。
- 2.1 種子繁殖:10月種子成熟采收。播種期10月下旬或3月上旬,按行距30-50cm開淺溝,條播,覆土壓實。
- 2.2 扡插繁殖:四川地區在2-3月,選擇呈圓形而未枯的老藤,剪成3個節以上約33cm長的插條,在己整好的地上,開1.3m寬的畦,按行株距50cm×33cm開穴,深約15-20cm,每穴插2-3根,插條頂端露出畦面,填土壓緊,澆水。
- 2.3 分株繁殖:11月上旬或3月,將植株根部挖起,剪去粗根入藥,留下根莖分切成每叢有芽2-3個,並帶有9cm長須根的小段,按行株距35cm×30cm,深20cm開穴,每穴栽種1株,覆土,壓實,澆水。
- 田間管理:苗高30cm左右,應搭支架以利生長。苗期喜蔭,用油菜、玉米間作,生長期註意松上除草、灌溉。施肥要看苗施肥,以防植株徒長,第1年4月下旬追施人畜糞肥,第2年4月施1次追肥,第3、4年可增施磷、鉀肥。每年要摘除花軸。
- 病蟲害防治:病害有根腐病,6-7月發生,使枝葉調萎,葉片發黃,根部發黑腐爛,逐漸枯死,發病初期,可用2%石灰水或退菌特50%的可濕性粉劑600倍液噴射;褐斑病,7月發生,為害葉部,可用l:1:120波爾多液或代森鋅65%可濕性粉劑600倍液噴射。白粉病,可用波美0.5度石硫合劑噴射。蟲害有蚜蟲。
- 【性狀】
- 性狀鑒別:根圓柱形,有的彎曲,完整的老根留有根頭。根長10-30cm,直徑0.1-0.5cm;表面紅棕色,有細縱紋及少數須根痕;皮、木部較易分離,皮部脫落後呈黃紅色。質脆,易斷,斷面平坦,皮部狹,紅棕色,木部寬,粉紅色,有眾多細孔。氣微,味微苦。
- 顯微鑒別:根橫切面:木栓層為6-10列細胞,細胞扁平,切向延長,有棕色內含物,栓內層為3-6列細胞,部分細胞含草酸鈣針晶束,針晶束與根的長軸平行排列。韌皮薄壁細胞亦含針晶束。木質部由導管、管胞、木纖維、木薄壁細胞組成,導管直徑20-130μm。木栓層、韌皮部和木質部三者徑向寬度之比為1:1:4.5。
- 【化學成份】
- 茜草根含蒽醌衍生物:茜草素(alizarin),羥基茜草素(purpurin),異茜草素(purpuroxanthine,xanthopurpurin),1-羥基-2-甲基蒽醌(1-hydrox-2-methy1anthraquinone),1,4二羥基-6-甲基蒽醌(1,4-dihydroxy-6-methylanthraquinone),去甲虎刺醛(nordamnacanta1),大黃素甲醚(physcion),1-羥基2-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxyanthraquinone),1,4二羥基2-甲基-5-(或8)-甲氧基蒽醌[1,4-dihvdroxy-2-methyl-5(or8)-methoxyanthraquinone〕,1,3-二甲氧基-2-梭基蒽醌(1,3-dimethoxy-2-carboxyanthraquinone),1,3-二羥基-2-甲基蒽醌(1,3-dihydroxy-2-methylanthraquinone,rubiadin),1,3-二羥基-2-乙氧基甲基蒽醌(1,3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone),2-甲基-1,3,6.三羥基蒽醌(2-methyl-1,3,6-trihydroxyanthraquinone),1,4-二羥基-2-乙氧基羰基蒽醌(1,4-dihydroxy-2-carboethoxyanthraquinone),1-羥基-2-羧基-3-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-carboxy-3-methoxyanthraquinone),1-羥基-2-甲基-6(或7)-甲氧基蒽醌[1-hydroxy-2-methyl-6(or7)-methoxyanthraquinone],1,3-二羥基-2-甲氧基甲基蒽醌(1,3-dihydroxy2-methoxymethylanthraquinone),1-甲氧基-2-甲氧基甲基-3-羥基蒽醌(1-methox-2-methoxymethyl-3-hydroxyanthraquinone),4-羥基-2-羧基蒽醌(4-hydroxy-2-carbexyanthraquinone),1,4-二羥基-2-羥甲基蒽醌(1,4-dihydrox-2-hydroxymethylanthraquinone),1-羥基-2-羥甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraqui-none),3-甲酯基-1-羥基蒽醌(3-carbomethoxy-1-hydroxyan-thraquinone),1,4-二羥基-2-甲基蒽醌(1,4-dihydrox-2-methy-lanthraquinone),烏楠醌(tectoquinone)1,2-二羥基蒽醌-2-O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖甙[1,2-dihydroxyanthraquinone-2-O-β-D-xylosyl(1→6)-β-D-glucoside,ruberythricacid],1,3,6-三羥基-2-甲基蒽醌-3-0-(6’-O-乙酰基)-α-鼠李糖-(1→2)-β-葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-0-(6’-O-acetyl)-α-rhamncoyl-(1→2)-β-glucoside],1,3,6-三羥基-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李洛(1→2)-β-葡萄糖甙甙[1,3,6trihydrox-2-methylanthraquinone-3-O-α-rhamnosyl-(1→2)-β-glucoside],1,3-二羥基-2-羥甲基蒽醌-3-O-木糖(1→6)-葡萄糖甙[1,3-dihydroxy-2-hy-droxymethylanthraquinone-3-O-xylosyl(1→6)-glucoside,lucidinprimevoroside],1-乙酰氧基-6-羥基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→4)-α-葡萄糖甙[1-acetoxyihydroxy-2-methylanthraquinone3-O-α-rhamnosyl(1→4)-α-glucoside],1,3,6-三羥基-2-甲基蒽醌-3-O-(6’-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-(6’-O-aceiyl)-β-D-g1ucoside],1,3,6三羥基-2-甲基蒽醌-3-O-(3’-乙酰基)-α-鼠李糖(1→2),葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-(3’-O-acetyl)-α-rham-nosyl(1→2)glucoside]及異茜草素-3-O-β-D-葡萄糖甙(xanthop-urpurin-3-0-β-D-glucoside)。
- 萘醌衍生物:大葉茜草素(mollu-gin,rubimaillin),2-氨基甲酰基-3-甲氧基-1,4-萘醌(2-car-bamoyl-3-methoxy-1,4-naphthoquinone),2-氨基甲酰基-3-羥基-1,4-萘醌(2-carbamoyL-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone),去氫-α-拉杷醌(dehydro-α-lapachone),呋喃大葉茜草素(furomol1ugin),二氫大葉茜草素(dihvdromollugin),茜草內酯(rubi1ac-tone),2’-甲氧基大葉茜草素(2’-methoxymollugin),2’-羥基大葉茜草素(2’-hydroxymollugin),1-甲氧基-2’-羥基二氫大葉茜草素(1’-methoxy-2’-hydroxydihydromollugin),1’,2’-二羥基二氫大葉茜草素(1’,2’-dihydroxydihydromollugin),2-梭甲基-3-異戊烯基-2,3-環氧-1,4-萘醌(2-carboxymethyL-3-prenyl-2,3-epoxy-1,4-naphthpeuinone),鉤毛茜草聚萘醌(rubioncolin)。
- 萘氫醌衍生物:2-甲酯基-3-異戊烯基-1,4-萘氫醌-雙-β-D-葡萄糖甙(2carbomeiboxy-3-prenyl-1,4-naphthohydroqunone-di-β-D-glucoside),3-甲酯基-2-(3’-羥基)-異戊基-1,4-萘氫醌-1-0-β-D-葡萄糖甙[3-carbomethoxy-2-(3’-hydroxy)-isopentyl-1,4-naphthohydroquinone1-O-β-D-glucoside]等。具抗癌作用的環己肽:RA(rubiaakane)-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ[14]、Ⅴ、Ⅶ[15]、Ⅵ、Ⅷ[16]、Ⅸ、Ⅹ^[17]、Ⅺ、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅩⅣ[18]、ⅩⅤ、ⅩⅥ[19]。
- 三萜化合物:黑果茜草萜(ru-biprasin)A、B,茜草阿波醇(rubiarbenol)D,齊墩果酸乙酸酯(oleanolicacidacetate),齊墩果醛乙酸酯(oleanolicaldehvdeac-etate);其他:6-甲氧基都桷子甙酸(6-methoxygenipeidicacid)東茛菪素(scopo1eto1,scopo1etin),脂肪酸(fattyacids),β-谷甾醇(β-siiosterol)及胡蘿蔔甙(daucOsterol)等。
- 另有報道茜草尚含1.3,6-三羥基-2-甲基蒽醌-3-0-木糖(1→2)-(6’-0-乙酰基)-葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylan-thraquinOnes-3-0-xylosyl(l→2)-(6’-0-acetyl)-glucoside〕,茜草萜三醇(rubiatriol),及右旋-異落葉松脂醇(iso1ariciresin-ol)。
- 【藥理作用】
- 止血作用:家兔口服適量茜草溫浸液2-4小時內,或腹腔註射同種劑量之茜草液後30-60分鐘均有明顯的促進血液凝固作用。表現為復鈣時間、凝血酶原時間及白陶上部分凝血活酶時間縮短。茜草炭口服也能明顯縮短小白鼠尾部出血的時間。茜草還能明顯地糾正肝素所引起的凝血障礙。家兔口服溫浸液後,在體內可部分糾正肝素所致的復鈣時間及白陶土部分凝血活酶時間的延長。正常家兔血復鈣時間及白陶土部分凝血活酶時間分別為110秒、45秒;單純註入肝素60分鐘後均大於600秒;灌註茜草溫浸液(100%50ml)後90mm,再註入肝素60分鐘後分別為180秒和64秒。為此,茜草可用於治療因肝素或肝素樣物質過多所致出血疾患。實驗研究並證明茜草和魚精蛋白。甲苯胺藍均有抗肝素作用,而後兩者有糾正丹參的抗凝作用。魚精蛋白、甲苯胺藍及茜草對丹參抗凝桔抗的作用結果:正常對照凝血酶凝固時間為9.5秒,12.5%丹參化血漿50.8秒,1%魚精蛋白縮短34.8秒,而茜草則延長了1.2秒。提示茜草的促凝作用有其特殊性。
- 抗血小板聚集作用:在試管內,大葉茜草素對花生四烯酸(AA)和膠原誘導的家兔血小板聚集有很強的抑制作用,IC50約為86.6mmol/L,對血小板激活因子(PAF)誘導的聚集也有一定的抑制性。2-甲基-1,3,6-三羥基蒽醌對膠原誘導的血小板聚集有根強抑制作用,對凝血酶。AA和PAF誘導的作用雖較弱,但仍有顯著性。1,3,6.三羥基-2-甲基蒽醌-3-0-(3’-O-乙酰基)-2-鼠李糖(1→2)-葡萄糖甙、異茜草素-3-0-β-D-葡萄糖甙及異茜草素為膠原誘導的血小板聚集的選擇性抑制劑。
- 升高白細胞作用:茜草的粗提取物具有升高白細胞作用悶。其升高白細胞的有效成分之一為帶芳香環的酚羧酸甙,該有效成分的衍生物茜草雙酯已有人工合成。茜草雙酯對正常小鼠、大的白細胞有升高作用,小鼠:次口服2.5mg/只,給藥8小時後白細胞明顯升高,給藥組為對照組的151.9%(P<0.05)。犬1次口服200mg/只,給藥6小時白細胞明顯增加,18-24小時達最高峰,48-72小時逐漸恢復到給藥前水平。茜草雙酯還有促進小鼠骨髓造血幹細胞增殖和分化的作用,防治環磷酰胺所致狗白細胞減少癥。
- 鎮咳法痰作用:氨水噴霧引咳法及酚紅排泌法,分別證明小鼠口服茜草根煎劑75g/kg,有明顯的鎮咳和祛痰作用,但加乙醇沈澱後的濾液則無效。
- 抗菌作用:體外試驗表明,茜草根水提取液對金黃色葡萄球菌有一定的抑制作用,對肺炎鏈球菌、流感桿菌和部分皮膚真菌也有抑制作用。茜草素對金黃色葡萄球菌也有抑制作用。
- 抗癌作用:茜草根所含的環己肽類化合物RA(rubiaakane)-V10mg/kg,RA-Ⅶ4mg/kg腹腔註射,連續5天,對小鼠淋巴細胞白血病P388均有顯著療效。RA-V對小鼠淋巴白血病L1210、MM2乳腺癌;RA-Ⅶ對小鼠L1210、B16黑色素瘤、結腸腺癌Colon38、Lewis肺癌、艾氏癌等有明顯的活性。小鼠體內腫瘤試驗表明,從茜草根提取的有抗癌活性的單體RC-18,能顯著延長P388、L1210和B16的小鼠壽命,但對Lewis肺癌和肉瘤S180無明顯抑制作用。RC-18抗瘤譜的實驗結果提示,RC-18可能發展成為一種有效的抗癌劑。此外,2-甲氧基碳基-3-異戊烯基-2,3-環氧-1,4.萘醌和二萘氫醌衍生物體外試驗,對倉鼠肺(V79)細胞、淋巴白血病(P388)和人鼻咽癌細胞(KB)有抗癌活性。整體試驗中對小鼠腹水型S180有效。
- 對尿路結石的作用:20%茜草(R.finctorumL)制劑餵飼小鼠,能防止實驗性腎和膀胱結石的形成,尤其對碳酸鈣結石的形成有抑制作用。茜草根提取液給大鼠灌服能明顯提高尿液穩定性,降低尿石形成的危險性,且有一定的降尿鈣作用。
- 對實驗性心肌梗死的治療作用:持續性結紮大的左冠狀動脈前降支,造成人工心肌梗死模型,靜註用不同方法分離的茜草提取物茜Ⅰ、茜Ⅱ200mg/kg,每4小時l次,共3次,均有降低S-T段的擡高和縮小心肌梗死範圍的作用。其中以茜Ⅱ作用最為明顯。茜草提取物的水溶部分給小鼠腹腔註射可明顯地增加心肌和腦組織中ATP的含量,對ADP引起的大鼠血小板聚集有解聚作用。對麻醉大的急性心肌缺血有保護作用,使心肌損傷範圍減小,損傷程度減輕,能增加冠狀動脈流量。
- 對平滑肌的作用:茜草根煎劑能對抗乙酰膽堿所致的離體兔腸痙攣,有解痙作用。根的水提取物對離體豚鼠子宮有興奮作用。
- 其他作用:茜草根溫浸液有擴張蛙踐血管的作用。茜草素與蘆丁相似,能抑制大鼠皮膚結締組織的通透性。
- 【毒性】小鼠灌服茜草根煎劑150g/kg,無死亡發生。羥基茜草素。茜草素對蚯蚓、囊尾蚴、蝸牛等有毒,但對哺乳動物和人等則相對無毒性。小鼠口服茜草雙酯澱粉糊200mg無任何毒性反應;腹腔註射油酸乙酯茜草雙酯混懸液的半數致死量為3012.4±66.4mg/kg。狗長期毒性結果表明,每日口服茜草雙酯5.4g/只,連續90天,未見毒性反應,劑量增至9.6g/只,則出現明顯毒性反應,個別動物死亡。茜草根提取物對沙門菌屬傷寒桿菌TA100和TA98有致突變作用,主要由其活性物質蒽醌衍化物光澤定(lucidin)所致。
- 【鑒別】薄層色譜:
- 取本品粉末(60目)50mg,用甲醇10ml浸泡過夜,超聲波振蕩30分鐘,將提取液濃縮至1ml,供點樣用。另取大葉茜草甙丙、茜草甙、大葉茜草甙乙、大葉茜草甙甲為對照品。分別點樣於矽膠G薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇-甲酸(4:1:0.1,並以水飽和)展開,日光下斑點顯黃色或橙色。氨蒸氣熏後,斑點顯紅色。(檢查蒽醌甙)
- 取本品粉末(60目)100mg,用甲醇10ml浸泡過夜,超聲波振蕩30分鐘,提取液稍濃縮,通過小矽膠柱,石油醚-乙酸乙酯(4:1)洗脫出遊離蒽醌成分,濃縮至1ml,供點樣用。另取羥基茜草素、茜草素為對照品。分別點樣於矽膠6薄層板上,用苯-甲酸乙酯-甲醇-甲酸(3:1:0.2:0.1,並以水飽和)展開。羥基茜草素為橘黃色,茜草素為紫紅色。
- 取本品粉末(60目)50mg包於濾紙內,用70%乙醇10ml浸泡過夜,加熱10分鐘,濾過,濾液蒸於,以甲醇2ml溶解供點樣用。另取茜草萘酸甙Ⅰ、茜草萘酸甙Ⅱ、茜草萘酸為對照品,分別點樣於矽膠G薄層板上,用氯仿-甲醇-異丙醇-甲酸(5.5:2.5:2:2滴)展開,以15%硫酸水溶液噴後,吹風機熱氣流中烘烤。茜草萘酸甙Ⅰ為灰色,茜草萘酸甙Ⅱ為紫色,茜草萘酸為橘黃色。